胶囊系列来源(胶囊的秘密)
每一种药物都或多或少有着生产、储存或是服用上的缺点,为了克服这些缺点,人们便开发了各种各样的工艺,按照药物的特点和治疗目的,做成不同规格的剂型。我们平常所用的药,无论是药片、胶囊,还是乳膏、溶液,都是经过多道工艺加工后的成品。在药剂学上,我们叫它们片剂、乳膏剂、溶液剂等等。胶囊剂便是其中的一种,它指的是药物(和辅料)充填于空心胶囊或软质囊材中制成的制剂,分为硬胶囊剂(最常见的胶囊)、软胶囊剂(如维生素E软胶囊、鱼油软胶囊)、肠溶胶囊(只有进入肠道才溶解释放出药物)等。
胶囊剂在药物的制剂工艺中占据了很重要的地位,据估计,它占我国固体口服制剂总量的20%以上。胶囊剂的主要作用在于: 1)减少刺激或损伤。对于气味和味道不佳、对胃刺激比较大的药物,将它们储存在胶囊中可以掩味,减少刺激性。 2)保护药物,精确计量。对于在光线下或空气中不稳定的药物,胶囊壳可以充当保护伞;对于本身是液体,服用时剂量要求精确的药物,胶囊又可以充当量器,间接地实现了液体药物固体化(如软胶囊)。 3) 控制释放部位和时间,提高疗效。通过使用一些特殊的材料,还可以让药物在特定的部分(如肠道)或特定的时间(缓慢释放)按需释放,提高治疗效果。 4)增加生物利用度。胶囊中包裹的小颗粒或粉末状药物,只要胶囊溶解,这些颗粒和粉末就可以迅速被人体吸收,与药片相比少了分散崩解的过程,使得人体对药物的利用程度增加。 早在1834年,世界上就出现了第一个明胶空心胶囊的专利。胶囊虽小,但制作工艺却也有几十步之多,光是硬胶囊剂的胶囊壳,就需要近十道工艺。制作胶囊壳需要的原材料也有十几种之多,在其中,明胶占据胶囊壳质量的90%以上,此外,还要加入增塑剂(如甘油,可以增加弹性)、胶冻力增强剂(如琼脂,帮助明胶溶液形成坚韧的凝胶)、遮光剂(如二氧化钛,用于遮挡光线防止药物降解)、防腐剂(如尼泊金乙酯)等多种辅料来改善胶囊壳的性能。 明胶是动物的皮、骨、筋腱中的胶原(细胞外最重要的水不溶性纤维蛋白),经部分水解后,提纯而获得的蛋白质制品,属于天然的高分子多肽聚合物,各种动物的骨和皮都可以利用。现在大生产中最常用的是猪、牛的皮和骨,其中含有85%-90%的蛋白质,0.3%-2%的矿物质,9%-12%的水分。干明胶颗粒能吸水膨胀,之后加热溶化就变成具有流动性的凝胶,冷却之后会形成有弹性的胶冻。由于具有凝胶性、固水性、粘合性和溶解性等物理性能,明胶是制作胶囊的理想材料,加水和其他辅料后,通过现代胶囊技术就能制成各种类型、形状、色彩的空心胶囊。
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