头孢呋辛钠为啥早晚分两次输（头孢呋辛等抗生素）

【医患家】系头条问答签约作者

（特约作者：山东省千佛山医院平原医院临床药学室 高丽丽）

抗生素是微生物的次级代谢产物或人工合成的类似物，能对微生物（细菌、真菌、支原体、衣原体等）起抑制或杀灭作用。当有微生物感染指征时，可按情况选用合适的抗生素。那么，为什么抗生素如头孢呋辛要分三次输呢？

头孢呋辛属于半合成的第二代头孢菌素类抗生素，对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相仿或略差，但对革兰阴性菌如大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌的作用比第一代头孢菌素强。可用于敏感菌株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节感染、腹腔感染和盆腔感染等。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药（如甲硝唑）合用。本药也是常用围手术期预防药物。

PK研究的是药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的动力学过程及人体在不同生理病理状态下对这一动力过程的影响。它主要研究抗菌药物在体内的浓度变化及其与时间的关系。PK基本参数有生物利用度（F）、峰浓度（Cmax）、达峰时间（tmax或Tpeak）、半衰期（t1/2）、血药浓度-时间曲线下面积（AUC）等。头孢呋辛半衰期较短，为80min。

PD是研究药物对机体的作用原理与规律的科学，包括药物作用的基本规律、药物的作用机制以及药物浓度与效果、药物浓度与毒性的关系等。PD基本参数有最小抑菌浓度（MIC）、最小杀菌浓度（MBC）、抗生素后效应（PAE）等。头孢呋辛PAE一般无或较短。

PK/PD反映抗菌药物杀菌效应及不良反应与血药浓度变化之间的关系，即在一定的药动学条件下，反映抗菌药物来杀灭或者抑制细菌的临床疗效。PK/PD主要参数有药时曲线下面积与MIC的比值（AUC0-24/MIC（AUIC））、峰浓度与MIC的比值（Cmax/MIC）、血药浓度大于MIC的持续时间（T>MIC）。根据PK/PD可将抗菌药物大致分为浓度依赖性、时间依赖性、时间依赖性且抗菌活性持续时间（如PAE或t1/2）较长3类。

时间依赖性抗菌药物指药物浓度超过MIC的4-5倍以上时，其杀菌活力不再增加，达到了饱和状态的一类药物，如青霉素类、头孢类抗生素。反映这类药物杀菌活性的PK/PD参数为T>MIC即血药浓度达到或超过MIC持续的时间，有时也用T>MIC占2次给药间隔的百分比来表示，也与药物半衰期和血药浓度有关。静注头孢呋辛0.75g和1.5g后，15min时的血药浓度分别达50μg/ml和100μg/ml左右，血药浓度高于有效血药浓度（2μg/ml）的时间分别持续5.3h和8h或更久。

总之，头孢呋辛分三次输主要是因为本药是时间依赖性抗生素，其半衰期较短、无明显PAE，疗效的发挥与药物浓度维持在MIC以上的时间有关。

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