西地那非最高剂量（男性ED选择高剂量西地那非好）

客观地说，随着近几十年来经济的迅猛腾飞，大部分人群的温饱问题已经得到解决。但是处在社会经济发展的环境中，大家的生活工作也高频率保持着快节奏的运转，这种情况下，男性作为家庭中外出拼搏的重要成员，压力也是越来越大的，加班加点喝酒应酬、高压高节奏的生活占据了生活的一大部分。

这种不良的生活方式，除了被相关医学领域证明，能够增加高血压、糖尿病和高血脂等慢性基础疾病的发病率之外，也被发现可不同程度的影响男性健康问题，增加男科病的患病风险。特别是在男科问题上，勃起功能障碍,也就是ED的发病率近几年不断增高，所以ED的治疗也越来越受到关注，选择一种疗效好、服用方便、不良反应少、适合自己病情的药物，成了很多ED患者最关切的一个问题。

临床上ED的治疗主要采取药物治疗，PDE5抑制剂被相关领域推荐为ED的一线治疗药物。也就是说，目前在临床上，治疗ED的首选药物就是PDE5抑制剂，而其他药理性质的西药，以及辨证施治的中成药通常作为ED的辅助治疗药物使用。常见的PDE5抑制剂有西地那非、他达拉非、伐地那非和阿伐那非。在这四种PDE5抑制剂中，西地那非和他达拉非在临床上较常使用，对于这2种药物，有大量的文献报道和实验研究证实存在确切的安全性和疗效性。

从药理角度分析，西地那非和他达拉非都属于PDE5抑制剂，所以这两种药物治疗ED的原理都类似，简单来说就是通过一系列和神经递质有关的通路代谢，最后达到扩张血管的作用，所以能够治疗ED。在药物作用的代谢通路中，以“NO/cGMP”通路为主，NO是既是神经递质，也是细胞外信号分子，由血管内皮细胞释放后，在海绵体平滑肌细胞外通过酶系统，从而激活并增加海绵体平滑肌细胞内的信号分子cGMP,最终在cGMP的作用下，海绵体平滑肌细胞扩张，而使用西地那非或者他达拉非，均能够较好的避免cGMP被其他物质水解代谢，对于ED患者而言，这2种药物增加了NO/cGMP代谢通路的时长。

虽然西地那非和他达拉非药理结构相似，但由于药物化学结构不同，药代动力学存在差异化，所以二者之间治疗ED的药物剂量也有所区别。临床上，西地那非治疗ED的有效剂量两种，分别是每粒50毫克的和每粒100毫克的，而他达拉非治疗ED的有效剂量有三种，分别是每粒5毫克的、每粒10毫克的和每粒20毫克的。从药物的规格、剂量可以发现，在治疗ED上，西地那非一般剂量较大，而他达拉非可供选择规格剂量不但类型更多，而且相对剂量较小。

在临床运用的过程中，基于药动学参数允许的西地那非最高用量为100毫克每次，最低剂量可酌减至25毫克每次，且规定了每日最高用药剂量为不超过100毫克。而他达拉非基于药动学参数允许的最高用量为20毫克每次，最低剂量可酌减至2.5毫克每次，规定的最高剂量每日不超过20毫克。也就是说如果不考虑药物的化学结构和药动学参数差异，在允许口服的剂量高低上，西地那非的最高剂量远远大于他达拉非的最高剂量。所以，基于剂量的区别，临床上高剂量西地那非和相对低剂量他达拉非在实际运用中，可以针对不同的ED病情分级运用，其疗效亦有不同。

从药代动力学角度分析，西地那非和他达拉非的药代动动力学参数相差较大。在生物利用度方面，100毫克西地那非的生物利用度是41%左右，而20毫克的他达拉非的生物利用度尚未明确；在血浆峰值浓度（Cmax）方面，100毫克西地那非口服后可在身体内形成560ng/ml的最高血浆浓度，而20毫克的他达拉非相同条件下只能达到378ng/ml；在血浆浓度达峰时间（Tmax）方面，100毫克西地那非口服后0.83个小时即可在身体内达到前述最高血浆浓度（560ng/ml），而20毫克的他达拉非则需要2个小时才能在身体内达到前述最高血浆浓度（378ng/ml）。除此之外，在药物吸收后在身体的分布容积参数上，西地那非可达到105L,而他达拉非只能达到约63L。

从上述西地那非和他达拉非的药动学参数对比可以发现，在生物利用度、血浆峰值浓度（Cmax）、血浆浓度达峰时间（Tmax）和分布容积上，100毫克的西地那非均优于20毫克的他达拉非。而生物利用度、血浆峰值浓度（Cmax）等虽然是药动学参数，但更是药物疗效的评估参数，在ED的治疗过程中，临床医生能够基于这些参数为不同症状和病情类型的ED患者，选择更合适的药物及药物对应剂量。

虽然在部分药物的药动学参数方面，西地那非优于他达拉非。但在药物的药效持续时间、给药方式灵活度以及不良反应方面，他达拉非则优于西地那非。在药效持续时间方面的区别，他达拉非的药效持续时间长达36个小时，而西地那非一般是4-5个小时。在给药方式方面，他达拉非由于可供选择的剂量小，剂量类型较多，且药效持续时间长，所以在给药方式上他达拉非不但可以使用20毫克按需给药，还可以采取2.5毫克、5毫克长期每日规律给药，而西地那非由于相对分子剂量较大，一般建议采取100毫克、50毫克按需给药。

这边要重点说说他达拉非5毫克的剂量优点，随着相关领域对ED发病机制研究越来越深，国内外文献报道和实验研究显示，采取每天规律服用2.5毫克、5毫克等低剂量给药的用药方式，不但可以改善有效改善ED症状，还可以改善血管内皮细胞功能，对于患有ED且伴有心血管疾病导致血管内皮功能障碍的男性而言，低剂量长期规律给药的方式对病情的整体改善获益较大。

而在不良反应方面，虽然西地那非和他达拉非表现类似，大多是头晕头痛、背痛肌痛等，但是他达拉非对比西地那非，它是一种高选择性的PDE5抑制剂，对除PDE5以外的其他PDE亚型抑制干扰较小，再加上他达拉非相对分子量小，所以产生腰痛肌痛等不良反应会较轻较少，而西地那非相相对他达拉非而言，产生的腰痛、肌痛会更为明显。特别是他达拉非对PDE6的抑制干扰较西地那非轻很多，而PDE6存在于视网膜内负责光感应传导，所以使用他达拉非产生的“蓝视”、视物模糊等视觉异常的不良反应比西地那非少。

1、对于ED病情比较重的患者而言，如果没有慢性基础疾病，可选择高剂量西地那非治疗。前面说到了西地那非的药动学参数显示，口服100毫克西地那非后在人体内最高血浆峰值浓度可达到560ng/ml，对比20毫克他达拉非378ng/ml的最高血浆浓度，实验研究显示较高的药物血浆浓度，对比较低的药物血浆浓度，预期所能达到的较佳疗效比例更高。实际上，在临床用药中，反映ED病情分级的Rigiscan检测也表明了，服用高剂量的西地那非后的检测数据优于较低剂量的他达拉非。虽然100毫克西地那非剂量相比20毫克他达拉非较高，但药物仍具有确切的安全性和疗效性，对于可能增加的潜在药物不良反应，无心血管等慢性基础疾病的ED患者则大多可正常耐受。

2、对于病情比较轻的ED患者，或者心理性ED患者，可选择低剂量他达拉非。相对而言，他达拉非相对分子量小，剂量最高为20毫克，口服后药效稳定，且不良反应少，所以对于病情较轻的ED患者而言，即可发挥较好的综合疗效。同时他达拉非还有5毫克的剂量和10毫克的剂量，对于整体病程比较短、病情比较轻的ED患者而言，还可以根据病情改善情况，酌情灵活调整剂量。

3、对于不能耐受腰背痛、肌痛等药物不良反应的ED患者而言，可选择他达拉非。前面已经通过药动学参数，阐述了他达拉非是一种高选择性PDE5抑制剂，能在有效抑制PDE5的同时，对其他PDE亚型，特别是PDE6的抑制干扰影响较小，所以相对而言他达拉非产生的腰痛、视觉异常等不良反应较少、较轻，所以对于曾经服用高剂量西地那非产生较明显不良反应的ED患者而言，可考虑选择对应剂量等级的他达拉非。

4、对于患有慢性基础疾病的ED患者或者老年ED患者而言，可选择低剂量他达拉非。前面已经阐述他达拉非具有5毫克的剂量，且5毫克的剂量被相关领域证明可长期规律服用，以同时改善ED和血管内皮功能，使病情整体获益。而对于患有三高等慢性基础疾病的患者而言，血管内皮功能均已出现不同程度的损坏，所以低剂量他达拉非服用可同时保障对原发病的干预。除此之外对比高剂量的西地那非而言，低剂量他达拉非的药物不良反应较少，所以对于老年ED患者而言，发生心血管不适的风险也能较大减轻。

2000年的时候西地那非刚在国内上市的时候，国内相关管理部门对西地那非的使用有着严格的要求，因为在当时的社会环境下，相关领域、医生和公众等对PDE5抑制剂的药理性质都还比较陌生，考虑到能对心血管系统、神经系统和胃肠道等系统产生比较明显的副作用，所以当时管理部门要求必须在二级医疗机构及以上，由专业的泌尿外科或者男科主治医生及以上职称才能开具。而后来随着相关领域对西地那非研究越来越深，他达拉非等新型PDE5抑制剂也继续上市，ED患者也有了更多的药物选择，公众和医生对药物也越来越熟悉，所以才渐渐放开了PDE5抑制剂严格应用的情况。

但毫无疑问的是，西地那非和他达拉非现在还是处方药，临床运用还是要注意使用风险。不管是西地那非还是他达拉非，如果你近半年内有过明显的心脏器质性疾病、或者服用一些类似消心痛的硝酸酯类药物、血压异常且不稳定，那么都不能服用这两种药物。所以建议ED患者在使用药物的时候，还是去医院由专科医生开具，这样不但有助于医生指导你正确使用药物，还可以在用药过程中，由医生来解决你使用药物产生的疑问以及药物调整，这样才能使病情较大程度获益。#健康热力计划##健康明星计划#