乌地那非对比阿伐那非（西地那非伐地那非）

话说随着中国人口老年化的趋势越来越明显，中老年人的健康问题越来越多的关注及研究，其中对于中老年男性而言，勃起功能障碍（ED，俗称阳痿），始终是个高度关注的话题。据流行病学调查显示：在成年男性的疾病谱中，ED是成年男性的常见病及多发病，发生率较高，而且患病率随着年龄的增加而升高。

古语云“食色性也”，由此ED给中老年男性的生活质量造成了很大的影响，同时也增加也一定的社会负担。但是随着经济水平及人们健康意识的提高，再加上近年来健康知识的科普，普罗大众对该疾病也有了一定的认识，也不再讳疾忌医，对ED的治疗需求也逐年升高。然而对于ED的治疗，口服药物治疗始终是一个经久不衰的治疗方案。在该治疗方案中，口服PDE5抑制剂是治疗ED的首选方式，并因其使用方便、安全、有效被大多数患者接受。

PDE5抑制剂（5型磷酸二酯酶抑制剂），其原理就是PDE5抑制剂可减少环鸟苷酸（cGMP）的降解，使得海绵体血管平滑肌处于扩张状态，充血供血增加，有助于勃起。

话说目前为止，市面上最常见的四种PDE5抑制剂是：西地那非、他达拉非、伐地那非、阿伐那非。对于这四种药物，可谓是“一千个人有一千个哈姆雷特”，各说纷纭，有人觉得西地那非好用，有人觉得伐地那非好用，有人觉得他达拉非有效，有人觉得阿伐那非最好，有的人觉得四种都差不多，每个人体验感觉不一样，没有一个定论，所以人们对药物的选择也各异。

四种药物

那么，面对这四种药物，普通人到底该如何选择呢？这四种药物究竟有什么区别呢？到底哪种药才是最好最厉害的呢？接下来的文章就围绕这些问题，依次为大家讲解。

四种药物，谁最厉害？

在回答这个问题之前，我们得首先了解这四种药物各自的特点。

这四种药物都是属于PDE5抑制剂，是治疗ED的首选药物，但是这四种药物的化学分子结构是不同的，导致它们具有不同的化学、物理活性。因此它们在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程就不一样，这也决定了它们的疗效是各异的。所以只有了解它们各自的特长，才能恰到好处地为不同的病情、不同的患者展开有效的治疗。

一、四种PDE5抑制剂的药物代谢动力学特点：

1、西地那非的特点：西地那非是世界上第一种，也是最早的一种，被用于治疗ED的PDE5抑制剂，目前已被全球广泛使用。据西地那非的药物代谢动力学研究显示：100mg西地那非服用后，30min-1h起效，最大血浆浓度达峰时间Tmax为：0.8-1h，能达最高血药浓度（Cmax）高达560ng/ml，半衰期（T1/2）为2.6-3.7h，生物利用度为41%，药效持续时间约为4h。有一定几率发生头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常等不良反应，但不会出现腰背部及肌肉疼痛。

西地那非

2、伐地那非的特点：伐地那非是世界上第二种PDE5抑制剂，和西地那非相比，化学分子结构有了升级，因此伐地那非在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程就不一样了。据伐地那非的药物代谢动力学研究显示：20mg的伐地那非服用后，15min左右就能起效，最大血浆浓度达峰时间Tmax为：0.9h，能达最高血药浓度（Cmax）高达200ng/ml，半衰期（T1/2）为3.9h，生物利用度为15%，药效持续时间约为8h。同样和西地那非一样，有一定几率发生头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕、视觉异常等不良反应，但不会出现腰背部及肌肉疼痛。

伐地那非

3、他达拉非的特点：他达拉非是第三种PDE5抑制剂，也是全球第一个长效PDE5抑制剂。据他达拉非的药物代谢动力学研究显示：20mg的他达拉非服用后，需要1h左右才能起效，最大血浆浓度达峰时间Tmax为：2h，能达最高血药浓度（Cmax）高达378ng/ml，半衰期（T1/2）为17.5h，生物利用度为无法有效评估，药效持续时间约为36h。同样和西地那非一样，有一定几率发生头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕等不良反应，但不会出现视觉异常。

他达拉非

4、阿伐那非的特点：阿伐那非是第四种PDE5抑制剂，国内2021年才上市，是一种强效的PDE5抑制剂，据阿伐那非的药物代谢动力学研究显示：由于阿伐那非在体内对靶器官相比其他三种PDE5抑制剂而言，有更强的亲和力和高选择性。由于亲和力高，100mg的他达拉非服用后，10-15min就能起效，能达最高血药浓度（Cmax）高达1000ng/ml以上，血浆半衰期（T1/2）为3-5小时，药效持续时间可长达6-8小时。由于高选择性，同样和西地那非一样，有一定几率发生头痛、面部潮红、消化不良、鼻塞、头晕等不良反应，但是发生的概率相比较其他3种PDE5抑制剂而言更低。

阿伐那非

二、根据上面4种PDE5抑制剂的药物代谢动力学特点，我们能很明显的看出这4种PDE5抑制剂各自的特长：

西地那非的特长：药物代谢动力学数据相比较其他三种PDE5抑制剂而言，各项参数较为平均，血药浓度充足，半衰期短，代谢较快，作用强度尚可，因此对肝肾负荷小，对心血管、消化道等系统造成的不良反应小。

伐地那非的特长：起效快，药物作用强度低，药效温和，生物利用率低使得不良反应相对较少。

他达拉非的特长：属于长效药物，药效维持时间长，血药浓度稳定，服用后不会出现视觉异常。

阿伐那非的特长：相比较其他三种PDE5抑制剂而言，起效更快，血药浓度更大，半衰期更短，不良反应少。

详细的讲述完这4种PDE5抑制剂后，我们能发现，这4种药物似乎没有哪一个药是占有绝对优势的，是最厉害的。起效快的，但药效持续时间短，比如阿伐那非；药效持续时间长的，但起效又比较慢，比如他的达拉非。药效温和的，但是生物利用率低，比如伐地那非。对于西地那非的话，各个数据平均，血药浓度不是最高，起效不是最快，药效持续时间也不是最长。

那么，在这种情况下，面对这四种PDE5抑制剂，普通人到底该如何选择呢？

由于上面也分析到了，这4种药物没有哪一个药是占有绝对优势的，各有千秋，那么，如何利用这4种药物不同的作用和特点，恰到好处地为不同的病情、不同的患者展开有效的治疗呢？具体选择药物建议如下：

1、追求起效时间快，选择阿伐那非

因为上述药物代谢动力学显示，药物起效时间的快慢：阿伐那非（10min）＞伐地那非（15min）＞西地那非（30min-1h）＞他达拉非（1-2h）。

2、ED合并有高血压、高血脂等慢性病的中老年患者，选择西地那非

由于西地那非药物代谢动力学中各个参数比较平均，对于这类ED患者而言，在保证血药浓度的同时，还能减少对机体的刺激，降低对人体的伤害，能较好的保障了这类患者的用药安全。

3、有血管内皮功能障碍的中老年ED患者（比如糖尿病伴ED患者），选择他达拉非

研究表明，由于他达拉非药效持续时间可达36h的特点，每日低剂量规律服用他达拉非一段时间后，可以有效改善血管内皮功能，而且对中老年患者的下尿路症状/良性前列腺增生也有改善作用，所以是血管内皮功能障碍的中老年患者建议选择他达拉非。

4、对不伴有血管性疾病的中老年患者，选择伐地那非

对于主要由生理性衰退、神经调节功能下降或激素分泌能力下降引发的病情相对简单ED，不伴有血管性基础疾病的中老年男性，建议选择伐地那非，因为伐地那非药效温和，起效还快，生物利用率低使得不良反应相对较少，因此，对于病情相对简单的ED患者而言，更愿意使用。

5、有血管内皮功能障碍的中老年ED患者且服用西地那非无效，选择阿伐那非

对于有血管内皮功能障碍者，服用西地那非后疗效不理想，则可以替换为阿伐那非，因为阿伐那非血药浓度高，作用强度大，能增加治疗疗效。

6、对于中青年患者而言，无明显器质性病因造成的ED，选择西地那非

中青年人大部分没有心血管的器质性病变，主要是由于压力等心理因素导致的ED，西地那非能使血液充盈程度较其他药物更佳，能有效的改善由于心理因素导致的ED，适合本来同房不规律的高压、高节奏的中青年群体。

7、视觉功能异常伴ED患者，选择他达拉非

在四种PDE5抑制剂中，服用他达拉非后不会出现视觉异常的不良反应，其他三者都会有一定的概率出现。

8、饱餐后想服用药物，建议选择阿伐那非或者伐地那非

研究表明：阿伐那非和伐地那非，吸收速率不易受食物影响，空腹服用或者饱餐后服用对其吸收速率影响不大，甚至少量酒精也不会影响其药效及吸收速率,但是西地那非和他达拉非的吸收率会受到食物的影响，所以对于西地那非和他达拉非，建议空腹服用。

总结

由于各种心血管疾病及亚健康状态等因素的影响，导致中老年人的ED发病机制复杂且多样化，基于不同的发病机制，不同的个体情况，选择合适的治疗药物就显得很关键了。上文中已经详细的讲述了4种PDE5抑制剂的区别和选择建议，利用这些药效动力学差异，结合自身病情，多角度、多方面的综合考虑4种药物的药代动力学的指标，选择合理的药物，从而进行个体化、差异化和多元化的治疗，使得病情获益最大化。

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