不是钙离子拮抗剂的是哪些(这俩都是钙离子拮抗剂)

不是钙离子拮抗剂的是哪些(这俩都是钙离子拮抗剂)(1)

不是钙离子拮抗剂的是哪些(这俩都是钙离子拮抗剂)(2)

药师有一位刚刚被诊断为高血压的朋友,接触到一个十分学术的词儿,叫“钙离子拮抗剂”,他发现自己和家人吃的高血压药,刚好都是这种类型,一个是氨氯地平,一个是硝苯地平,这两个名字有点相似的药引起了他的注意。药师准备仔仔细细的聊一聊,这两个同为 “地平”字辈的药物,区别在哪里。

首先,我们先解释下什么是“钙离子拮抗剂”。“钙离子拮抗剂”又称钙拮抗药(calcium antagonists),或钙通道阻滞剂。这是六十年代发展起来的一类抗高血压药物。

不同的钙通道阻滞剂的化学结构迥异,药理作用也不尽相同。随着钙通道阻滞剂的药物日益增多,世界卫生组织(WHO)把钙拮抗药归纳为选择性和非选择性钙通道阻滞剂两大类;并根据其化学结构和药理作用不同,进一步细分为六小类,家族非常庞大。

今天要讲的氨氯地平和硝苯地平,都属于选择性钙通道阻滞剂的其中一类,为二氢吡啶类。各方面的“功能”和“职责”都比较相近,差异当然存在,下面我们分以下四点来说明。

不是钙离子拮抗剂的是哪些(这俩都是钙离子拮抗剂)(3)

01 体内的作用时间和持续时间不同

这是二者最大的不同。

二氢吡啶类钙离子拮抗剂降压药根据药物在体内的作用时间和持续时间,分为长效药物和短效药物两大类,而“氨氯地平”和“硝苯地平”,正是这两类药物的代表。

氨氯地平属于长效钙离子拮抗剂。服用后,药物达峰时间(即药物在体内达到最大血药浓度的时间)为6~12小时,药物半衰期(即药物在血液中的浓度减少一半所需的时间)为35~50小时,所以对于氨氯地平,一般都制成普通片剂即可,每天服用一片,即可达到持续降血压的效果。

硝苯地平为短效钙离子拮抗剂。服用后,药物达峰时间为1~2小时,药物半衰期为2.5~3小时,口服常释剂型的硝苯地平(如硝苯地平片),每天应服用至少2次,才能达到降压效果。市面上还有一类是硝苯地平缓控释制剂,这类片剂经过特殊药物制剂工艺处理,可以让药物在体内缓慢释放,使药物的达峰时间也达到6~12小时,每天服用一次即可。

对于硝苯地平,推荐选择缓释片或控释片服用,平稳控制血压的同时,每日用药一次,能更好的提高用药的依从性。

02 适应症不完全相同

除了高血压,这两个药还能治啥?

氨氯地平对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平,它可以扩张外周动脉,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,所以,更适合用于慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。

硝苯地平侧重于扩张冠状动脉,尤其是大血管,可以有效降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛,增加狭窄的血管的血流量,提高供氧量,同时扩张周围小动脉,降低外周阻力,使得血压下降。小剂量的硝苯地平扩张冠状动脉时不影响心跳,所以可以应用于冠心病(劳累性心绞痛)。

03 与食物/药物相互作用不同

代表性食物:葡萄柚/葡萄柚汁

葡萄柚汁可抑制细胞色素P450 3A4系统。氨氯地平与葡萄柚汁在现有的研究下可以说是相安无事。而硝苯地平与葡萄柚汁合用,可使硝苯地平的血药浓度升高并延长其作用时间,从而增强降压的作用。

经常服用葡萄柚汁者,末次服用后,这种效果可以持续至少3天。因此服用硝苯地平时应避免食用葡萄柚/葡萄柚汁

代表性药物:地高辛

氨氯地平和地高辛合用不改变正常志愿者血浆地高辛水平或肾脏的地高辛清除率。但硝苯地平与地高辛同时使用时会导致地高辛清除率降低,增加地高辛的血药浓度。

因此应监测其血药浓度防止药物过量,必要时可根据地高辛血药浓度减少其用药剂量。

04 特殊人群应用范围不同

妊娠期妇女:首先需要说明的是,目前没有任何一种降压药物对妊娠高血压/高血压合并妊娠患者是绝对安全的。硝苯地平普通制剂及硝苯地平缓释片均可在医师权衡之下使用。而氨氯地平对妊娠期妇女缺乏相应的研究资料,一般不予选择。

老年患者:硝苯地平的普通片剂易引起老年患者低血压,且心肌梗死及中风的风险增加,一般不予选择,老年患者可硝苯地平缓释片。而氨氯地平的普通剂型即可较为安全的用于老年人。

总结

没有完美的降压药,只有更适合自己的降压药。

药品选择千万条,安全第一条,所以应该结合自身的情况和疾病状况,咨询医生或者药师,才能更好的控制疾病,提升生活质量。

参考文献:

[1]高血压合理用药指南(第2版).2017

[2]稳定性冠心病诊断与治疗指南(2018)

[3]妊娠期高血压疾病诊治指南(2015)

[4]中国老年高血压管理指南(2019)

(文/上海交通大学医学院附属新华医院临床药师 马婧)

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