拉坦前列素降眼压机制（降低开角型青光眼或高眼压症的眼压）

青光眼是一种对视神经造成损害的疾病。它的特点是视网膜细胞进行性退化，导致不可逆转的视力丧失，并可能导致失明。Rocklatan是Aerie制药公司研发的一种前列腺素类似物和Rho激酶(ROCK)抑制剂的组合，仅每日一次的固定剂量联合给药，被认为作用于开角型青光眼和高眼压症IOP升高的主要病因，与广泛使用的一线药物拉坦前列素相比，其表现出统计学优势。

2019年3月12日，Aerie Pharmaceuticals公司宣布美国食品药品监督管理局（FDA）批准Rocklatan (netarsudil and latanoprost ophthalmic solution，奈舒地尔和拉坦前列素滴眼液) 0.02%/0.005%，用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压（IOP）。

Rocklatan由固定剂量的拉坦前列素（latanoprost）和奈舒地尔（netarsudil）组成。拉坦前列素是处方最广泛的一种前列腺素类似物（PGA），奈舒地尔是Rhopressa（netarsudil ophthalmic solution，奈舒地尔眼用溶液，0.02%）的活性成分。

奈舒地尔是一种专门针对小梁网(眼睛的主要引流途径)设计的Rho激酶(ROCK)抑制剂创新药。小梁网病变被认为是开角型青光眼和高眼压症IOP升高的主要原因。Rhopressa通过恢复经小梁网的流出而发挥作用，而拉坦前列素通过称为葡萄膜巩膜途径的次要机制增加液体流出。

Rocklatan的批准是基于2项III期临床研究（MERCURY 1，MERCYRY 2）的数据。在这些研究中，Rocklatan达到了主要的90天疗效终点以及12个月的安全性和疗效结果，在每个测量时间点上显示出比拉坦前列素和奈舒地尔更显著的眼压降低。

具体数据为，Rocklatan治疗组有超过60%的患者实现IOP降低30%或更多，这一比例是拉坦前列素治疗组的几乎2倍。Rocklatan还帮助更多的患者达到低目标压力，达到≤16mmHg和14mmHg的患者比例分别是拉坦前列素治疗组的约2倍和约3倍。

在2项研究中，Rocklatan治疗与一般轻微且可耐受的眼部不良事件相关，且系统副作用小。Rocklatan在对照临床研究中最常见的眼部不良事件是结膜充血。90%的充血患者报告为轻度充血，5%的患者因充血而停药。研究中报告的其他常见眼部副作用包括滴注部位疼痛、角膜轮虫和结膜出血。

尽管在两项MERCURY研究中未观察到，但据报告拉坦前列素会导致色素组织发生变化，包括虹膜、眶周组织(眼睑)和睫毛色素沉着。虹膜色素沉着可能是永久性的。拉坦前列素还与睫毛的逐渐变化有关，包括睫毛的长度、厚度和数量增加，不过这些变化通常是可逆的。

参考来源：Aerie Pharmaceuticals Announces U.S. FDA Approval of Rocklatan™ (netarsudil and latanoprost ophthalmic solution) 0.02%/0.005% for the Reduction of Intraocular Pressure in Patients with Open-Angle Glaucoma or Ocular Hypertension.新闻发布，Aerie Pharmaceuticals, Inc. ；2019年3月12日。2022年4月29日访问。

注：本文旨在介绍医药健康研究，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。