治疗过敏性疾病(治疗过敏性疾病)

西替利嗪和氯雷他定属于第二代抗组胺药物,临床应用非常广泛。西替利嗪与氯雷他定有何区别?两者联用是否合理?如何选择才能降低用药风险?如何服用才能提高临床疗效?

治疗过敏性疾病(治疗过敏性疾病)(1)

一、西替利嗪与氯雷他定的区别

西替利嗪与氯雷他定等第二代抗组胺药,脂溶性低,极少通过血脑屏障,几无嗜睡副作用。

需要提醒的是,第二代抗组胺药也并非绝对无嗜睡副作用。与氯雷他定相比,西替利嗪的镇静作用更强,司机、操作机器或高空作业人员应慎用西替利嗪。

若对西替利嗪的不良反应敏感,建议于晚餐时服用,也可每日早晚各1次,一次5mg。

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西替利嗪约70%以原形随尿液排泄,极少经肝脏代谢,发生相互作用的可能性较小。

氯雷他定主要经CYP3A4和CYP2D6代谢,与CYP3A4抑制剂,如红霉素、克拉霉素、西咪替丁、氟康唑等,及CYP2D6抑制剂,如氟西汀等药物合用时需谨慎。

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西替利嗪、氯雷他定的妊娠安全分级均为B。

但是,国内药品说明书把妊娠期妇女和哺乳期妇女列为西替利嗪的禁忌症,氯雷他定的慎用症。

特别提醒:

氯雷他定的主要活性代谢产物妊娠安全分级为C;

虽然早期妊娠期妇女每日服用10mg的氯雷他定不会导致先天畸形的危险性显著增加,但有使用氯雷他定后新生儿出现尿道下裂的报道。

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二、处方审核

处方一

患者,男,42岁,诊断为慢性荨麻疹。医生开具西替利嗪片,一次30mg,每日一次。

处方二

患者,女,51岁,诊断为慢性荨麻疹。医生开具西替利嗪片,一次10mg,每日一次;氯雷他定片,一次10mg,每日一次。

处方三

患者,男,43岁,诊断为慢性荨麻疹。医生开具氯雷他定片,一次10mg,每日一次;地氯雷他定片,一次5mg,每日一次。

这三张处方合理吗?

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1、处方一,属于超说明书用药。

西替利嗪片说明书用法为成人,一次10mg,每日一次。该处方中西替利嗪的的用法为一次30mg,每日一次,属于超说明用药。

2、处方二、三,属于重复用药。

氯雷他定片,成人,一次10mg,每日一次;地氯雷他定片,成人,一次5mg,每日一次。用法用量与药品说明书一致。

3、三张处方,均符合临床诊疗指南。

慢性荨麻疹,首选第二代抗组胺药。

常规剂量使用1~2周后,若不能有效控制症状,可更换抗组胺药品种,或联合其它第二代抗组胺药,或在患者知情同意后将原抗组胺药增加2~4倍剂量。(2018年《中国荨麻疹诊疗指南》)

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4、氯雷他定可与地氯雷他定联用。

地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代谢产物。

氯雷他定与地氯雷他定合用,相当于加量;第二代抗组胺药除有抗组胺作用外,还具有较强的抗炎作用,氯雷他定与地氯雷他定联用抗炎作用增强;氯雷他定的起效时间为2小时,地氯雷他定的起效时间约为30分钟,起效时间互补。

综上,这三张处方是合理的。

三、“按时”用药

抗组胺药,并不是真正意义上的受体拮抗剂—阻断组胺与H1受体的结合,而是受体反向激动剂—当与H1受体结合后,将激活状态的H1受体转化为未激活状态的H1受体。

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因此,H1受体拮抗剂,对已经出现的临床症状不起作用,但可阻断(减轻)新症状的出现;H1受体拮抗剂,需“按时”用药,而不是“按需”用药。

例如,当用于慢性荨麻疹的治疗时,第二代抗组胺药的疗程一般为3~6个月。在治疗期间,需“按时”规律地用药,不能“按需”用药。症状消失后停药,症状出现后再用药,疗效较差。

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