头孢呋辛酯属于第几代头孢(头孢克洛头孢呋辛酯)

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作者:姚惠 皖北煤电集团总医院 药学部 主管药师、药事网成员

1.常用药物

常用口服的二代头孢菌素类药物有:头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯

头孢呋辛酯属于第几代头孢(头孢克洛头孢呋辛酯)(1)

2.药效学方面

三者均对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌都有一定活性,但在作用强度及对产酶细菌耐药方面各有差异。

1)头孢克洛对肺炎链球菌抗菌活性差(ABX 指南),对产β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌无效。

2)头孢呋辛酯对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌有较强抗菌活性。

3)头孢丙烯对革兰氏阳性菌中的金黄色葡萄球菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌有很强抗菌活性;对革兰氏阴性杆菌中的流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)具有很强的抗菌活性。

具体如下图所示:

头孢呋辛酯属于第几代头孢(头孢克洛头孢呋辛酯)(2)

3. 药动学方面

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4. 不良反应方面

头孢呋辛酯属于第几代头孢(头孢克洛头孢呋辛酯)(4)

5.临床应用方面

头孢克洛:

(1)因为其在中耳脓液、唾液、泪液高,适合治疗耳科、口腔科、眼科感染。

(2)因为其口感较好,比较适合儿科患者。

(3)因为其对肺炎链球菌抗菌活性稍差,且痰中浓度低,治疗下呼吸道感染时,不是一个理想药物,不做首选(ABX 指南)。

(4)相对其他头孢菌素来说,其报告的血清病发生率较高。

头孢呋辛酯:

(1)头孢呋辛是头孢二代中有静脉剂型的抗生素,可以进行序贯治疗;请注意序贯治疗时药物的使用剂量的转换

(2)头孢呋辛酯对β-内酰胺酶高度稳定,适合治疗产酶的细菌感染。

(3)脂溶性强,和食物同服生物利用度高,头孢呋辛酯为前体药,吸收后需要在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,胃肠道吸收障碍者禁用。

(5)头孢呋辛酯半衰期较头孢克洛长,可一日给药 2 次。

头孢呋辛酯属于第几代头孢(头孢克洛头孢呋辛酯)(5)

头孢丙烯:

(1)头孢丙烯对产β-内酰胺酶菌株的金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有很强的抗菌活性,适合治疗产酶的细菌感染。

(2)头孢丙烯在口服二代头孢菌素中,对肺炎链球菌效果良好,因此是 IDSA 推荐用于治疗青霉素敏感的肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎的二代头孢,但目前还未获得 FDA 批准。

(3)头孢丙烯的药动学较好,生物利用度高,可一日给药 2 次(轻度感染可给药 1 次)

(4)头孢丙烯较其他两个抗生素相比,适应证中无治疗泌尿生殖系统感染

头孢呋辛酯属于第几代头孢(头孢克洛头孢呋辛酯)(6)

参考文献:

1. 用药助手药品说明书数据库

2. 马丁代尔药典(第37版)

3. 中国医师药师临床用药指南. 第二版

4. ABX 指南—感染性疾病的诊断与治疗. 第二版.John G. Bartlett, MD, Paul G. Auwaerter, MD, FACP, FIDSA,Paul A. Pham, PharmD.

5. 新编药物学. 第16版. 主编 陈新谦, 金有豫,汤光

6. 实用抗感染治疗学. 第二版. 主编 汪复 张婴元

头孢呋辛酯属于第几代头孢(头孢克洛头孢呋辛酯)(7)

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