乳腺癌抑制剂最新消息 CDK46抑制剂

作者：广东省药学会 中山大学附属第五医院 主管药师 陈秋凤

乳腺癌防治宣传日——2022年10月18日

旨在普及乳腺疾病知识，提高公众对乳腺癌的知晓率。乳腺癌究竟有多可怕呢？乳腺癌号称是女性第一健康杀手，发病率位居女性恶性肿瘤发病率的首位，严重威胁女性的生命健康。

在乳腺癌中，HR（ ）（激素受体阳性）HER2（-）（人表皮受体因子受体2阴性）是最常见的分子亚型。对于此类分子亚型的乳腺癌患者，内分泌治疗是主要治疗方案, 近几年临床研究和实践证明细胞周期依赖性激酶（CKD4/6）抑制剂的加入能有效提高内分泌治疗的效果，这给晚期HR（ ）HER2（-）的乳腺癌患者带来了新的希望。

干预细胞周期，抑制肿瘤增殖

细胞周期可分为四个阶段：G1期、S期、G2期和M期。

在癌细胞中，CDK4/6与细胞周期素（CyclinD）结合，调节细胞由G1期向S期结合，推动癌细胞的增值。CDK4/6抑制剂则能有效阻止细胞周期G1期至S期的进展，阻止癌细胞的分裂，从而抑制肿瘤的增殖。

目前，国内可使用的CDK4/6抑制剂均为口服制剂，有以下三种：

1、哌柏西利

2、阿贝西利

3、达尔西利

1、极大地改善了HR（ ）、HER2（-）晚期乳腺癌患者的预后，能有效延长患者的生存期。

2、副作用相对于传统化疗来说，血液毒性更少，不良反应更易管理。

3、口服给药便捷。

■ 中性粒细胞减少；

■ 腹泻；

■ QT间期延长；

■ 肝毒性；

■ 静脉血栓栓塞；

■ 间质性肺疾病；

1、服药时不应将片剂压碎、咀嚼或分割；

2、应避免合并使用 CYP3A4 强诱导剂/抑制剂，由于联用会使CDK4/6抑制剂有效性降低/毒性增加的风险。

早预防、早发现、早治疗”是乳腺癌防治的重要理念，下面，我们与大家分享乳腺癌的一些预防知识：

① 早发现，早治疗，定期筛查。

② 避免过晚结婚生育，产后要尽量进行哺乳。

③ 控制体重，少吃脂肪高的食物。

④ 避免长期应用避孕药，减少雌激素的摄入。

⑤ 增强体育锻炼，保持良好的生活方式。

审稿专家：中山大学附属第五医院 副主任药师 郭新铭

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